中藥質量研究國家重點實驗室(澳門大學)

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中藥製劑評價

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  • 利用載體給藥系統改善中草藥活性脂溶性成分的溶出,穩定性和口服吸收;

    淫羊藿黃酮:本研究利用反溶劑沉澱法製備淫羊藿苷元Icaritin (ICT)納米混懸液以提高其溶出度及口服生物利用度。溶出實驗、體內評價、血清藥理學結果提示,納米混懸液效果優於原藥粗混懸液。ICT納米混懸液是一種有潛力被開發成抗骨質疏鬆的口服納米製劑。

    薑黃素:製備了薑黃素固體脂質納米粒,並在體外抗腫瘤活性和體內藥動學方面做了評價。結果表明,和原藥相比製劑顯著提高了薑黃素在磷酸緩衝溶液和細胞培養液中的穩定性。體外細胞實驗表明,製劑體現了對腫瘤細胞更長時間的持續抑制作用。製劑中薑黃素可以被腫瘤細胞攝取,攝取量隨孵育時間延長而增加。藥動學實驗表明,製劑在體內的清除率慢於原藥。

    黃芩素:考察了利用噴霧冷凍乾燥技術製備黃芩素固體分散體病進行了體內藥動學評價。以一種低玻璃轉化溫度和低熔點的輔料 (Pluronic F68)為載體,採用噴霧冷凍乾燥法製備黃芩素固體分散體,並將所制得的樣品與傳統的溶劑-蒸發法製備的樣品相比較。噴霧冷凍乾燥技術能有效地提高黃芩素的口服生物利用度。這部分的噴霧冷凍乾燥部分結果發表在英文SCI期刊AAPS PharmSciTech上。

    丹參提取物:選取水溶性成份丹參素、迷迭香酸和丹酚酸B,脂溶性成份隱丹參酮和丹參酮ⅡA五個成份作為指標成份,分別以聚乙烯吡咯烷酮(PVP10)、帕洛沙姆(F127)及二者聯用(PVP10-F127)為載體,採用噴霧乾燥法製備丹參提取物的固體分散體,並對其物理性質進行表徵。結果顯示,丹參提取物中的多組分分別達到了同步完全釋放,符合《中國藥典》體外溶出的要求。這部分的結果發表在中文核心期刊《中草藥》雜誌上。

  • 中草藥活性成分的體外吸收代謝研究,為劑型設計做前期基礎

    淫羊藿黃酮: 證明淫羊藿黃酮苷的口服吸收很差,而且是由於它們較差的透膜性所導致。Icariside II靜脈給藥後會迅速分佈到各組織中, 包括腎,肺和肝。其他組織如肌肉,心,脾,血中也有一些分佈。而在睾丸中藥物濃度很低,在腦組織中不能檢測到藥物。這部分結果發表在英文SCI雜誌Chromatographia上。燈盞花素:本部分利用體外Caco-2和人肝腸微粒體研究了燈盞花素及其苷元的腸吸收和首過代謝機理。實驗結果表明,燈盞乙素及其苷元易以被動擴散的形式通過Caco-2單層細胞膜,並且燈盞乙素苷元具有較高的表觀滲透系數,被推測後認為是主要的吸收形式。且燈盞乙素苷元在人體的肝臟和小腸中主要被人類葡萄糖酸轉移酶1A1, 1A3, 1A9代謝為葡萄糖醛酸結合物。這部分的結果發表在英文SCI期刊Xenobiotica上。